設計與合成HIV-1病毒的抑制劑 4-18-2023
設計與合成HIV-1病毒的抑制劑
人類免疫缺陷病毒（HIV）的逆轉錄酵素（RT）是一種酵素，它負責將病毒RNA基因組轉換為病毒複製所必需的DNA。因此，它是抗HIV-1療法中的一個重要療法。 RT包含兩個不同的可成藥位點：可用於核苷逆轉錄酵素抑製劑（NRTI）及其無環核苷膦酸酯類似物（ANP）的聚合酶催化位點，以及可用於非NRTI（NNRTI）的變構結合位點。
由來自IOCB Prague的Zlatko Janeba和來自Gilead Sciences Inc的Eric B. Landson領導的科學家設計並製備了新型雙環NNRTIs，它們源自第二代NNRTI抑製劑依曲韋林和利匹韋林。與依曲韋林和利匹韋林相比，新合成的抑製劑表現出更高的水溶性，並且對野生型病毒表現出個位數的納摩爾活性。
此外，科學家們還使用X射線晶體學研究了三種化合物與逆轉錄酶活性位點的結合模式。
所研究的抑製劑代表了未來設計新型抗HIV-1藥物的重要起點。
https://www.uochb.cz/en/news/491/design-and-synthesis-of-novel-hiv-1-inhibitors
